Setelah heroin masuk ke dalam tubuh dan mencapai otak, senyawa ini akan berubah menjadi morfin dan mengikat dengan cepat ke reseptor opiad.  Toleransi efek euforia akan muncul jika sabu digunakan berulang kali. Pengguna akan selalu menginginkan dosis yang lebih tinggi untuk mendapatkan efek